苯巴比妥的作用原理是与其激活γ-氨基丁酸（GABA）受体有关。苯巴比妥属于巴比妥类药物，这类药物的镇静、催眠和抗惊厥作用都与其调节GABA受体有关。在缺少GABA时，巴比妥类药物可以模拟GABA的作用，增加氯离子通透性，从而使细胞膜超极化。体外实验表明，苯巴比妥可以刺激神经细胞的氯离子通道开放，具有拟GABA的作用。在治疗浓度下，苯巴比妥可以加强GABA的抑制作用，从而抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶高频放电及其向周围扩散。然而，苯巴比妥药效与用药剂量密切相关。随着用药剂量增加，可能出现镇静、催眠、抗惊厥等不良反应，甚至会对呼吸衰竭和血管运动中枢产生负面影响，导致周围血管扩张和休克。此外，使用苯巴比妥后还可能产生头晕、困倦等后遗症，长期使用还可能导致依赖性和耐受性。因此，在使用该药物时，必须在医生的指导下进行，以免出现不良反应。
